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Il mwcgFenobarbital è un mwcwbarbiturico a lunga durata d'azione usato come mwdaanticonvulsivante. Chimicamente è l'ureide ciclica di un mwdqacido malonico disostituito in alfa con un mwdggruppo fenilico e uno etilico. Fu commercializzato con il nome di mwdwLuminal.

Negli anni 1930 e 1940 veniva spesso prescritto per il trattamento di una serie di disturbi (come l'mweqinsonnia), ma cadde in disuso quando negli anni 1960 cominciarono ad apparire mwegipnotici, relativamente meno pericolosi (principalmente le mwewbenzodiazepine).

Il Fenobarbital è molto prescritto per uso umano e veterinario nel trattamento dell'mwfqepilessia per le sue spiccate proprietà anticonvulsionanti.

È anche sfruttato nel trattamento dell'mwfwittero da ridotta attività glucuronil-transferasica, come l'mwgaittero neonatale o la mwgqsindrome di Crigler-Najjar di tipo 2.

Il fenobarbital è un modulatore positivo del mwgwrecettore GABAA.

È stato dimostrato che il fenobarbital, assieme al mwhgsulfanilamide, è capace di attivare l'mwhwenzima mwiaALA sintetasi, catalizzatore della prima reazione utile per la biosintesi del mwiqporfobilinogeno, precursore della mwigprotoporfirina la quale costituisce insieme allo mwiwione ferroso Femwja2+ l'mwjqemoglobina.cite-ref-2[2]

• Farmacologia

• Indicazioni

• Farmacodinamica

• Meccanismo d'azione

• Assorbimento

• Metabolismo

• Tossicità

• Note

• Voci correlate

• Altri progetti

• Collegamenti esterni

Il trattamento con fenobarbital è indicato per tutti i tipi di mwlgcrisi epilettiche, ad eccezione delle mwlwcrisi di assenza. Inoltre, il fenobarbital viene utilizzato nel trattamento della mwmasindrome da astinenza alcolica, dell'mwmqansia, delle mwmgconvulsioni febbrili, dell'mwmwiperbilirubinemia, dell'mwnainsonnia, dei sintomi della mwnqmenopausa, delle crisi epilettiche a esordio parziale, delle crisi epilettiche generalizzate e dei sintomi da astinenza.cite-ref-0-3-0[3]

Il fenobarbital appartiene alla categoria dei mwpabarbiturici a più lunga durata d'azione, viene impiegato per via delle sue spiccate proprietà anticonvulsivanti e sedativo-ipnotiche nella gestione di tutti i disturbi convulsivi ad eccezione delle assenze (petit mal).cite-ref-0-3-1[3]

Il fenobarbital agisce su mwqwrecettori GABAA, incrementando l'inibizione neuronale. Ciò comporta un aumento della soglia di suscettibilità alle crisi epilettiche e una riduzione della propagazione dell'attività epilettica dal focolaio iniziale. Inoltre, il fenobarbital potrebbe ostacolare i mwrqcanali del calcio, determinando una diminuzione nella liberazione dei mwrgneurotrasmettitori stimolanti. Gli effetti mwrwsedativi e mwsaipnotici del fenobarbital sono probabilmente dovuti alla sua influenza sulla mwsqformazione reticolare mesencefalica a circuito polisinaptico, che regola lo stato di attivazione del mwsgsistema nervoso centrale.cite-ref-0-3-2[3]

Dopo essere somministrato per mwuqvia orale, mwugrettale o tramite mwuwiniezione, il fenobarbital viene assorbito in misura diversa. I sali vengono assorbiti più velocemente rispetto agli acidi. L'assorbimento si accelera se il sale di sodio viene ingerito come soluzione diluita o assunto a stomaco vuoto.cite-ref-0-3-3[3]

Il metabolismo è epatico, principalmente ad opera del CYP2C19.cite-ref-0-3-4[3]

La tossicità da fenobarbital può manifestarsi con diversi sintomi, tra cui la depressione del sistema nervoso centrale e respiratorio, che può evolvere in una mwyarespirazione di tipo Cheyne-Stokes, mwyqareflessia, una leggera mwygmiosi (sebbene in casi di grave intossicazione possano mostrare una dilatazione paralitica), mwywoliguria, mwzatachicardia, mwzqipotensione, mwzgipotermia e mwzwcoma. Inoltre, la tossicità da fenobarbital può causare una sindrome da shock tipica, caratterizzata da mwaaapnea, collasso cardiocircolatorio, arresto respiratorio e, in alcuni casi, morte.cite-ref-0-3-5[3]

cite-note-11. scheda dell'acido 5-etil-5-fenilbarbiturico su mwcwIFA-GESTIS mwdaArchiviato il 16 ottobre 2019 in mwdqInternet Archive.

cite-note-22. ↑ mwegGuido Tettamanti e Noris Siliprandi, mwewMetabolismo della emoglobina, in Guido Tettamanti (a cura di), mwfaBiochimica medica strutturale, metabolica e funzionale, V, Padova, Piccin, 2018, p.mwfq 450, mwfgISBNmwfw 978-88-299-2791-3.

cite-note-0-33. ↑ mwjgmwjwmwkaPhenobarbital, su mwkqgo.drugbank.com. mwkgURL consultato il 19 giugno 2023.

• mwlgAntiepilettici

• mwmaAssenza tipica

• mwmgBenzodiazepine

• mwnaCarbammati

• mwngEpilessia

• mwoaEpilessia tipo assenza infantile

• mwogIdantoina

• Imminostilbeni

• mwpgOssazolidindioni

• mwqaSuccinimmidi

Altri progetti

• Wikimedia Commons

• Wikimedia Commons contiene immagini o altri file sul fenobarbital

• citerefbritannica-com(EN) phenobarbital, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.

• mwrwSID 148521 -- PubChem Substance Summary, su pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.